[方法]用甲醇提取香茶菜,反复运用各种层析技术分离其甲醇提取物,结合IR、UV、NMR、MS等波谱数据解析鉴定所得化合物的结构。[结果]从贵州产香茶菜中分离得到3种无色结晶化合物。[结论]贵州产香茶菜中分离的3种化合物分别鉴定为熊果酸、β-谷甾醇、齐墩果酸。”
“目的寻找对急性贫铀中毒促排效果较好的含邻苯二酚基团的黄酮类化合物。方法给予Wistar大鼠贫铀20mSTI571g/kg,立即给予黄酮类化合物10mg/kg,连续3d,并设邻苯二酚类化合物8102及DMSO做为对照。3d后做肾功能检测和肾脏、肝脏、骨髓、脾脏等病理观察。结果8102和F1组血清肌酐和尿素氮含量显著下降,F2、T1和T2组的肌酐浓度也显著降低。病理观察显示,T2组肾脏、肝脏几乎无明显损伤;8102和T1次之;F1和QU组肾损伤较重;DFasudil体外MSO组的损伤最重,但较贫铀组轻。结论T2对贫铀敏感器官的保护最好;F1可改善肾功能。这两种化合物均具有做为贫铀促排剂的潜能。”
“目的探讨核因子κB(NF-κB)抑制剂吡咯烷二硫代氨基甲酸盐(PDTC)在CCL19调控人头颈鳞癌细胞活性中的作用。方法依次使用不同浓度PDTC、CCL19、顺铂处理人头颈鳞癌转移细胞PCI-37B,应用TDuvelisibransAMTM NF-κB p65试剂盒、噻唑蓝比色(MTT)、流式细胞仪等方法观察NF-κB活性变化,及其与细胞生长抑制、细胞周期、凋亡的关系。结果不同浓度PDTC可以使CCL19诱导的NF-κB活性显著降低(P<0.05),同时恢复CCL19作用后的细胞对顺铂化疗的敏感性,使细胞生长抑制率、细胞G1期比例、凋亡率等显著上升(P<0.05)。结论PDTC能阻断CCL19对人头颈鳞癌细胞活性的调控、促使细胞死亡。

结果:醋酸甲羟孕酮以剂量依赖方式抑制SKOV-3细胞的体外增殖(P<0.01),这种抑制作用可被LY294002所阻断。随着醋酸甲羟孕酮使用剂量的增大,SKOV-3细胞内p-Akt和Bcl-2蛋白表达水平逐步降低,P<0.0点击此处5。与对照组相比,醋酸甲羟孕酮浓度为1×10-4mmol/L时,p-Akt表达量下降约28%,Bcl-2表达量下降约10%;当醋酸甲羟孕酮浓度上升至1×10-1mmol/L时,p-Akt表达量下降约VX-809 花费35%,Bcl-2表达量下降约27%。不同药物浓度组间Akt表达水平差异无统计学意义,P>0.05。结论:醋酸甲羟孕酮能够体外诱导卵巢癌SKOV-3细胞凋亡,可能与抑制Akt发生磷酸化相关。”
“PD0325901购买目的:对盐酸川汀特罗在工艺过程中产生的杂质进行测定。方法:采用高效液相色谱法进行分析,同时采用二极管阵列检测器进行色谱峰纯度检测,液质联用法确定主要杂质的结构。结果:盐酸川汀特罗和杂质峰分离度良好,主要杂质确证为盐酸马布特罗。结论:本法简便、准确,可用于盐酸川汀特罗有关物质检查。

结论他扎罗汀联合美能片联合治疗寻常型银屑病比本院自制的水杨酸硫软膏疗效显著。”
“[目的]探讨复方黄芪多糖对小鼠的抗疲劳和耐缺氧作用.[方法]灌胃给予小鼠2.0,1.0,0.5g/kg复方黄芪多糖,进行负重游泳试验及常压耐缺氧试验,并检测全血血红蛋白、血清尿素氮和肝组织中糖原含量.[结果]与对照组相比较,复方黄芪多糖小剂量组小鼠负重游泳时间和缺氧条件下存活时间寻找更多明显延长,中剂量组小鼠运动后血红蛋白含量明显增高,大剂量组肝糖原含量明显升高.[结论]复方黄芪多糖具有抗疲劳及耐缺氧作用.”
“目的研究菟丝子(Cuscuta chinensisLam.)的化学成分。方法采用多种色谱法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据进行化合物的结构鉴定。结果从菟丝子的体积分数为70%的乙醇溶液提取物中分离得到9个CAL-101生产商化合物,分别鉴定为对羟基反式桂皮酸十八烷基酯(1)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖-5-羟基桂皮酸甲酯(2)、山柰酚(3)、紫云英苷(4)、金丝桃苷(5)、紫云英苷-6″-O-没食子酸酯(6)、槲皮素-3-O-(6″-没食子酰基)-β-D-葡萄糖苷(7)、β-谷甾醇(8)、胡萝卜苷(9)。结论化合物1、2、6、7首次从该属植物中分离得到。”或
“目的:对石虎[Evodia rutaecarpa(Juss.)Benth.var.officinalis(Dode)Huang]化学成分进行分离和结构表征。方法:采用溶剂法、硅胶柱层析和重结晶等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构。结果:从石虎中分离得到4个化合物,分别为:吴茱萸碱,吴茱萸次碱,去氢吴茱萸碱,羟基吴茱萸碱。”
“目的:研究刺山柑果实超临界CO2流体萃取物脂肪酸及挥发性成分。

方法:对35例高血压脑出血患者行微创清除术,抽吸血肿置管引流,并注入大剂量尿激酶溶解,观察患者血肿清除、并发症及功能恢复情况。结果:35例患者均有不同程度的功能恢复,且并发症少见。结论:大剂量尿激酶用于微创清除术治疗高血压脑出血是一种创伤小、操作简单、清除血肿彻底、手术安全、快速的治疗手段。”
“目的阐明栀子Gardenia jasminoidesEllis中抗急性淋Trichostatin ADMSO溶解度巴细胞白血病的活性成分。方法用色谱方法分离栀子中化学成分,用波谱技术(IR,ESI-MS,1H-NMR,13C-NMR)进行结构鉴定,用四唑盐(MTT)比色法测定化合物对白血病细胞(HL-60-人早幼粒细胞白血病、REH-人急性淋巴细胞白血病、Raji-淋巴瘤)增殖的影响。结果分离鉴定了8个化合物:β-谷甾醇(1),5-羟基-7,3′,4′,5Fludarabine供应商′-四甲氧基黄酮(2),熊果酸(3),D-甘露醇(4),栀子苷(5),去乙酰车叶草甙酸甲酯(6),京尼平-1-β-龙胆苷(7),鸡矢藤次苷甲酯(8)。化合物3对3种白血病细胞增殖均表现出了一定的抑制作用,其中对REH细胞系抑制活性最强,IC50为7.5μg/mL。结论化合物3具有抗急性淋巴细胞白血病的作用。”
“目的探讨环氧化酶-2(cyclGSK-3 抑制剂审查ooxygenase-2,COX-2)抑制剂对胰腺炎过程中免疫异常的调整作用机制。方法SD大鼠36只,随机分成对照组、胰腺炎组、美洛昔康(莫比可)和塞来昔布(西乐葆)治疗组。分别于术后第2,6,24小时三个时段各处死每组大鼠3只,观察大鼠的一般情况和腹水发生情况,测定腹水量。收集各时段血液标本检测白细胞计数、血液淀粉酶值,用酶联免疫吸附法(ELISA)检测IL-6、IL-10水平。切取各时段大鼠胰腺组织称湿重后行病理学检查。

方法将出生6~8周健康SD大鼠30只随机分成实验组20只和对照组10只,实验组以卵清蛋白致敏激发制成大鼠变应性鼻炎模型,采用逆转录-多聚酶链反应(reverse transcriptive polym点击此处erase chain reaction,RT-PCR)对20例实验组大鼠鼻黏膜中NT-3 mRNA和TrkC mRNA的表达情况进行检测,并与对照组大鼠进行比较。结果实验组许多NT-3/β-Actin(内参照)为2.968±0.828,对照组为0.267±0.127,两组比较差异有统计学意义(P<0.01);实验组的TrkC/β-Actin(内参照Z-VAD-FMK 花费)为9.708±2.717,对照组为1.146±0.424,两组比较差异有统计学意义(P<0.01)。NT-3 mRNA与TrkC mRNA的表达呈正相关(r=0.67,P<0.01)。结论神经营养因子-3及其受体TrkC与大鼠变应性鼻炎的发生有着密切关系。

结果:复方莲紫汤用药24、48、72h对3种肺癌细胞的生长增殖均有不同程度的抑制作用。复方莲紫汤作用72h对3种肺癌细胞株(A549,NCL-H466,PGCL3)的IC50分别是70.6、176.2、70.2mg/L。结论:复方莲紫汤能有效抑制肺癌细胞的体外增殖,并且呈时间依赖性和浓度依赖性。”
“采用薄层色谱鉴别法(TLC)对复方儿茶生肌油中大黄成分进Selleck Ruxolitinib行鉴别,结果表明,在制备供试品溶液时,采用5%氢氧化钠溶液提取样品中的大黄,比用甲醇分离效果更好,重现性好,可作为该制剂拟定质量标准的鉴别方法。”
“目的监测复方野葛根胶囊相关项目的稳定性。方法采用留样观察,在室温下分别于0、1、2、3、6、12个月对样品的外观、性状进行监测;采用薄层色谱鉴别法鉴别处方中的主要药味西洋参;采用高效以及液相色谱法测定葛根素的含量。结果按本品最佳制备工艺制成的三批中试产品的外观、性状、定性鉴别、含量测定结果均符合规定。结论复方野葛根胶囊稳定性符合标准。”
“< 正> 杜仲 Eucommia ulmoides Oliv.叶对人和自发性高血压大鼠(SHR)具有降血压作用。已从杜仲叶分得8个环烯醚萜类化合物,现又从杜仲绿叶中分离得到3个新半抑制浓度的此类化合物 eucomoside A(1)、B(2)、C(3),还分得12个已知化合物。”
“目的:研究菊科管花蒲公英属Neo-Taraxacum植物管花蒲公英Neo-Taraxacum siphonathum的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱,ODS-C18反相色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及重结晶的方法对管花蒲公英的抗氧化活性部位进行分离纯化,通过理化常数测定以及波谱分析鉴定化合物的结构。

“
“目的:检测Notch信号通路相关分子在急性T淋巴细胞白血病(T cell acute lymphoblastic leukemia,T-ALL)中的表达,并探讨其在T-ALL中的致病机制。方法:采用实时荧光定量-PCR(real-time fluorogentic quantitative PCLumacaftor临床试验R,RFQ-PCR)法检测了15例初诊的T-ALL患者的骨髓和11例正常骨髓移植供者细胞中Notch1、Notch2,Notch信号配体分子Jagged1、Delta1,Notch信号途径效应分子Hes1及内参GAPDH的表达水平。结果:T-ALL组患者的骨髓中Notch1的均Palbociclib半抑制浓度数表达水平明显高于健康供体组,分别为15105.3±5961.3和1735.5±936.6(P=0.002);Jagged1的表达水平在T-ALL组明显低于健康供体组,分别为231.6±78.4和2192.3±971.6,差异有统计学意义(P=0.000)。Notch2、DelPLX3397ta1和Hes1的表达水平在T-ALL组分别为63067.8±9437.5、368.2±142.5和252.7±94.2,健康供体组为52078.2±8476.3、2189.8±802.3和1006.2±806.0(P值分别为0.452、0.752和0.561),差异无统计学意义;T-ALL组、健康供体组中Notch1和Notch2的表达差异均无统计学意义。

结论其中化合物1～3,5,7～10均为在该植物中首次分得,化合物9、10为本属植物中首次发现。”
“基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinases,MMPs)是细胞外基质(extracellular matrix,ECM)降解过程中的重要酶类,基质金属蛋白酶抑制剂(tissue inhibitors of mMG-132半抑制浓度etallopmteinases,TIMPs)是基质金属蛋白酶的天然抑制物,两者平衡关系的破坏与肿瘤的侵袭、转移及预后密切相关,因此,对基质金属蛋白酶及其抑制剂的研究已成为肿瘤研究中的一大热点。”
“对阿折地平的合成工艺进行了研究,设计了一条适合于工业化生产的合成路线。以(1-二苯甲基-3-吖丁啶醇)脒Nutlin-3 花费基乙酸酯乙酸盐(Ⅲ)和2-(3-硝基苄叉)乙酰乙酸异丙酯(Ⅳ)为原料通过麦克加成得产品阿折地平(Ⅴ),产物收率86%,产品纯度大于99.5%。其中原料(Ⅲ)和(Ⅳ)可通过其它原料的合成得到,由乙酰乙酸异丙酯和间硝基苯甲醛可得原料(Ⅳ),产物收率76%;由3-氯-1,2-环氧丙烷和二苯甲胺制备1-二苯甲基-不要3-吖丁啶醇(Ⅰ),产物收率58%,化合物(Ⅰ)与氰基乙酸酯化得(1-二苯甲基-3-吖丁啶醇)氰基乙酸酯(Ⅱ),产物收率90%,化合物(Ⅱ)醇解胺化得原料(Ⅲ),产物收率85%。合成路线总收率达到30%,高于目前文献报道合成路线的收率。阿折地平粗品用苯-正己烷重结晶得α型阿折地平产品,用单一溶剂氯苯结晶得β型阿折地平产品。所有中间体和产品均采用HPLC和1H-NMR进行了定性及定量分析。

连续2周为1疗程,治疗期间每周患者复诊1次。结果:2个疗程后治疗组和对照组痊愈率及总有效率比较均有显著性差异(P<0.05)。结论:两者联合使用,疗效显著,是有安全、价廉、不良反应少的优势治疗方案。”
“对牛至油前体化合物进行了药效学和一般毒性的研究,为该药在临床中的合理使用提供依据。促生长试验结果显示:牛至油对鸡具有显著的促生长作用(P<0.05);点击此处体外抑菌试验表明:牛至油前体化合物的代谢成分香芹酚和百里酚,对大肠杆菌和猪链球菌具有抑菌作用;小鼠的急性毒性试验结果表明:牛至油前体化合物对小鼠的经口LD50为1.660 g/kg,按国际急性毒性分级标准判断为低毒;90 d亚慢性毒性试验结果表明:牛至油的安全范围大,该物质90 d喂养亚慢性毒性试验对小鼠各项观察指标未产生明显影selleckchem响。上述结果显示:牛至油前体化合物为安全有效的药物,在临床中有潜在的应用价值。”
“目的设计合成2-胺基-1-苯基乙醇类化合物并研究其抗哮喘活性。方法以取代苯乙酮为原料,经α-溴代、胺解、还原、成盐等反应合成目标化合物,采用离体豚鼠气管条法和β2-肾上腺素受体激动剂钙流筛选模型测定目标化合物的药理活性。结果设计并合成了15个苯Apoptosis抑制剂乙醇胺类化合物,其中12个化合物是未见文献报道的新化合物,其结构均经过1H-NMR及MS谱确证。结论所合成的化合物初步证明为2β-肾上腺素受体激动剂,具有不同程度的支气管舒张作用,其中化合物1a~1d显示出较好的活性,值得进一步深入研究。”
“采用不同方法提取红薯叶中黄酮类化合物,比较不同提取方法提取率及提取物中黄酮类化合物含量,从而确定最佳提取方法;结果表明,用体积分数为60%乙醇提取法是较为理想方法。

结果显示,anisomycin以剂量依赖的方式激活MAPK活性,但免疫印迹结果显示tau蛋白的Ser-198/199/202位点和Ser-396/404位点的过度磷酸化只在anisomycin浓度为0.4μg/mL时出现,三种浓度的anisomycin均未引起tau蛋白Ser-214位点磷PF-02341066 花费酸化的改变;同时,GSK-3活性在anisomycin为0.1μg/mL时没有明显变化,当anisomycin浓度升高到0.2μg/mL和0.4μg/mL时出现明显增高,而PKA的活性没有明显的改变。使用GSK-3的特异性抑制剂氯化锂(LiCl)则完全阻断MAPK一般被过度激活导致的tau蛋白磷酸化水平的增高,而同时MAPK活性不受影响。以上结果提示:过度激活MAPK可以导致tau蛋白Ser-198/199/202和Ser-396/404位点过度磷酸化,其机制可能涉及MAPK激活GSK-3的间接作用。”
“目的探讨佛波酯对血ABT-199临床试验管平滑肌细胞凋亡的影响及可能的作用机制。方法用佛波酯处理体外培养的大鼠动脉平滑肌细胞A10,原位缺口末端标记法检测佛波酯对平滑肌细胞凋亡的影响;用免疫印迹法检测蛋白激酶B及其下游底物的总蛋白和磷酸化水平。结果佛波酯可诱导平滑肌细胞的凋亡。过度表达持续活性的蛋白激酶B明显抑制佛波酯诱导的细胞凋亡;相反,显性负性蛋白激酶B加重佛波酯的促凋亡作用。