结论其中化合物1～3,5,7～10均为在该植物中首次分得,化合物9、10为本属植物中首次发现。”
“基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinases,MMPs)是细胞外基质(extracellular matrix,ECM)降解过程中的重要酶类,基质金属蛋白酶抑制剂(tissue inhibitors of mMG-132半抑制浓度etallopmteinases,TIMPs)是基质金属蛋白酶的天然抑制物,两者平衡关系的破坏与肿瘤的侵袭、转移及预后密切相关,因此,对基质金属蛋白酶及其抑制剂的研究已成为肿瘤研究中的一大热点。”
“对阿折地平的合成工艺进行了研究,设计了一条适合于工业化生产的合成路线。以(1-二苯甲基-3-吖丁啶醇)脒Nutlin-3 花费基乙酸酯乙酸盐(Ⅲ)和2-(3-硝基苄叉)乙酰乙酸异丙酯(Ⅳ)为原料通过麦克加成得产品阿折地平(Ⅴ),产物收率86%,产品纯度大于99.5%。其中原料(Ⅲ)和(Ⅳ)可通过其它原料的合成得到,由乙酰乙酸异丙酯和间硝基苯甲醛可得原料(Ⅳ),产物收率76%;由3-氯-1,2-环氧丙烷和二苯甲胺制备1-二苯甲基-不要3-吖丁啶醇(Ⅰ),产物收率58%,化合物(Ⅰ)与氰基乙酸酯化得(1-二苯甲基-3-吖丁啶醇)氰基乙酸酯(Ⅱ),产物收率90%,化合物(Ⅱ)醇解胺化得原料(Ⅲ),产物收率85%。合成路线总收率达到30%,高于目前文献报道合成路线的收率。阿折地平粗品用苯-正己烷重结晶得α型阿折地平产品,用单一溶剂氯苯结晶得β型阿折地平产品。所有中间体和产品均采用HPLC和1H-NMR进行了定性及定量分析。