结论该合成路线具有反应条件温和、操作简便、总收率高的优点。”
“目的综述近年来基因多态性分析在指导器官移植受体免疫抑制剂的个体化治疗方面的最新研究进展。方法通过调研近年来国内外文献,较全面地介绍遗传基因多态性在影响免疫抑制剂吸收和分布等方面的研究现状及发展趋势。结果与结论目前已经明确的能影响免疫抑制剂吸收和分布的主要有巯基嘌呤甲基转移酶(TP许多MT)和细胞色素P450 3A5,而未来需要进一步明确的是与药物作用靶点有关的等位基因变异问题,并将基因多态性及药动学等参数综合考虑,建立数学模型,以期提供个体化的最佳的免疫抑制剂治疗方案。”
“目的应用挤出滚圆法及流化床包衣制备盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸,并对各自性质进行考察。方法采用国产挤出滚圆机制Buparlisib购买备盐酸奈福泮微丸和萘普生钠微丸,运用L9(34)正交设计实验优化工艺条件;用微型流化床包衣设备,将盐酸奈福泮微丸包缓释衣、萘普生钠微丸包肠溶衣和缓释衣,分别考察两种微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验。结果制得的盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸圆整度好,大小均匀,体外释放也比较理想。结论应用挤出滚圆已经机制备盐酸奈福泮微丸和萘普生钠微丸工艺简便,圆整度好,硬度适宜,收率较高;采用适当的包衣工艺,可制得质量良好的盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸。”
“目的综述在新药研发中计算机辅助药物设计(computer aided drug design,CADD)的应用进展,探讨CADD的重要性和局限性。方法查阅近年来国内外代表性文献,对新药研发不同阶段应用CADD技术的成功实例进行分析、归纳和总结。

方法:将成年雌性Wistar大鼠随机分成正常对照组,造模组和复方樟柳碱组,每组10只。采用前房灌注升高眼压制作急性视网膜缺血模型。观察1,3,7d视网膜电图a波b波的恢复情况。每组随机取2只大鼠造模眼球光镜、电镜下观察视网膜形态结构的变化,以及神经节细胞线粒体的变化。结果:复方樟柳碱组较造模组神经节细胞线粒体肿胀程度轻,b波明显恢复,同造模组与正常组间b波的恢复比较差异有显著统计学意义Selleck 5-Fluoracil(P<0.01)。结论:复方樟柳碱可减轻大鼠视网膜缺血再灌注损伤,有神经细胞保护作用。”
“目的探讨NF-κB抑制剂在大鼠缺血性脑损伤中的作用。方法 116只Wistar大鼠,随机选98只采用改良的大脑中动脉栓塞法制作脑缺血模型后,分为实验组(44只,腹腔注射吡咯烷二硫代氨基甲酸盐0.5 ml)、PBS组(24只)和缺血组(30只),未做脑缺血模型的18只为selleck chemicals正常组。记录各组大鼠脑组织水分含量,HE染色检测脑梗死程度,Western blot检测NF-κB p65、白细胞介素(IL)6、IL-1b表达。结果与正常组比较,缺血组大鼠脑组织水分含量明显增多,NF-κB p65明显增加(P<0.05)。与缺血组比较,实验组大鼠脑组织水分含量明显降低,NF-κBp65表达明显降低(P<0.05)。与缺血组和PBS组比较,实以及验组大鼠脑梗死面积明显减少,IL-6、IL-1b表达减少(P<0.05)。结论抑制NF-κB能够减轻缺血后脑损伤,其机制可能通过抑制脑缺血后炎性反应起作用。”
“< 正>本实验主要研究在缺氧过程中表皮生长因子受体(EGFR)激酶活化的机制,并验证在新生小猪大脑皮层神经细胞膜缺氧导致的EGFR激酶活性的增加是否由神经型一氧化氮合酶(nNOS)产生的一氧化氮(NO)”
“目的观察卡培他滨联合复方中药治疗晚期复发性结直肠癌的疗效及不良反应。

改进后的工艺降低了合成成本,简单可行,适合工业化生产。”
“植物内生真菌是指那些在其生活史中的某一段时期生活在植物组织内,对植物组织没有引起明显病害症状的真菌。植物内生真菌几乎在所有植物中存在,它们种类繁多,分布广泛,在长期的自然选择下与寄主植物形成和谐的共生关系,使其产生的次生代谢产物十分丰富,这对农业、医药行业等的发展都具有着巨大的潜在价值。本文对近年来并且从65种植物中分离获得的74株内生真菌产生的404个次生代谢产物研究进行了分析归纳整理,并对其中194个具有生物学活性的化合物结构和活性进行了综述。”
“血液需求的激增和异体输血的不安全性等问题的出现,促使人们合成”"血液替代品”"。通过对天然氧载体(即血红蛋白)结构与性能的清晰认识,已有多种人工氧载体被成功合成,并应用于临床试验。selleck化学药品人工氧载体可分为全氟碳化合物、血红蛋白基氧载体、合成血红素及其高分子配合物三大类。全氟碳化合物虽大部分已退出人工血液市场,但因其具有治疗作用,研究工作仍在进行。为了降低血红蛋白基氧载体的副作用,已采用多种方法对血红蛋白进行改性,如采用化学修饰、微囊包裹(HbV)、重组和仿生纳米等技术。其中,血红蛋白囊泡模拟红细胞的结构,其粒径相对较大www.selleckchem.cn/products/Verteporfin(Visudyne).html(250nm),副作用相对较低,是目前血红蛋白基氧载体的发展趋势。人工合成血红素如栏式卟啉只溶于有机溶剂,为增加其水溶性,可使其与白蛋白、木糖醇酶和环糊精等高分子结合为配合物,经动物实验表明,这些高分子金属配合物在体内具有运送氧气功能。除主要在临床上用作血液代替品外,人工氧载体还在肿瘤治疗、器官移植和缺血/再灌注损伤的预防等方面具有重要的临床应用价值。”
“钌配合物作为抗癌药物的研究已经受到了国际研究者的广泛关注。

结果非透析CKD患者Cystatin C水平与对照组相比显著升高,Spearman相关分析显示Cystatin C与LVDd、LVDs、LVMI呈正相关,与EF呈负相关;比肌酐的相关性高。多元回归分析发现心力衰竭是Cystatin C升高的独立危险因子;LVMI、既往心血管事件、GFR、白蛋白是影响血Cystatin C水平的独立危险因素。结论在CKD非透析患者中Cys C可能水平和心功能相关,其意义值得进一步研究。”
“目的探讨特异性NF-κB抑制剂对单侧输尿管梗阻大鼠肾间质纤维化的治疗作用及其可能机制。方法应用特异性NF-κB抑制剂PDTC治疗单侧输尿管梗阻大鼠模型,常规HE、PASM染色观察肾间质病理变化,电泳迁移率变动分析法检测肾组织中NF-κB的活性,免疫组化法检测TGF-β1、MCP-1的表达,并采用图像分DNA Damage抑制剂析系统进行半定量分析。结果治疗组较模型组大鼠梗阻侧肾脏病理变化明显减轻,肾皮质NF-κB活性及小管间质TGF-β1、MCP-1表达明显降低(P<0·01)。结论特异性NF-κB抑制剂通过抑制NF-κB激活并进一步减少下游炎症和致纤维化细胞因子的表达以达到治疗肾间质纤维化的作用。”
“糖尿病肾病的治疗是综合的治疗过程。曾有过针对糖尿病肾病发病机制各Roscovitine细胞系个主要环节干预实验,虽然大多在动物实验中取得理想的效果,但在人类糖尿病肾病的验证中,大多未能实际应用。目前,临床上糖尿病肾病治疗主要包括早期诊断、理想的降血糖、降血压、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的应用、脂代谢异常的调节和低蛋白饮食等,当糖尿病肾病发展至终末期时血液透析和肾移植是主要有效治疗手段。”
“目的:研究新疆维、汉族青春期多囊卵巢综合征(PCOS)的临床特点及复方醋酸环丙孕酮治疗的临床疗效和安全性。

结果:从刺楸根中分离鉴定了6个化合物,分别为:丁香脂苷(1)、(-)-丁香脂素(2)、松柏醛(3)、咖啡酸(4)、β-胡萝卜苷(5)、β-谷甾醇(6)。结论:其中化合物2~5为首次从该属植物中分离得到。”
“目的从分子水平揭示癫痫的发病机制,为癫痫的基础研究和临床治疗提供新思路。方法从基因芯片公共数据库GEO中下载癫痫相关基因芯片数据,利用String、KEGG、Pasellecknther等在线分析软件对差异表达基因进行生物信息学分析。结果在71个差异表达基因所编码的蛋白中,有51个存在蛋白与蛋白的相互作用关系;其涉及的主要生物学通路包括刺激神经的配体-受体相互作用通路、促分裂原活化蛋白激酶信号通路、钙信号通路等。结论通过生物信息学分析癫痫相关基因芯片数据,提示癫痫发病是多种基因作用的结果,对相关基因的进一步分析有利于分子量揭示癫痫的发病机制。”
“银杏叶为银杏科银杏属植物银杏的叶子。近年来,国内外学者对银杏叶提取物进行了大量的研究,发现去主要药用成分为黄酮类化合物。目前提取银杏叶黄酮类化合物的方法主要有水蒸汽蒸馏法、有机溶剂提取法、超声波提取法和闪式提取法。水浸取法由于浸出效率低,杂质含量高,后处理工艺复杂而很少被采用。在详细研究了银杏叶黄酮类化合物的4种提取https://www.selleckchem.cn/products/BEZ235.html方法,并对乙醇浸取法进行了较深入的研究。通过对不同温度、不同pH值、不同相比和不同浸取时间、浸取次数进行考察,确定了最佳浸取工艺。”
“目的研究麦门冬汤合苇茎汤(简称金方/JIN)对Lewis肺癌小鼠移植瘤的抑制作用并初步探讨药物作用机制。方法皮下注射LLC(Lewis lung carcinoma,Lewis肺癌细胞)于C57/BL6小鼠右腋下,观察小鼠生存期、抑瘤率、胸腺指数和肿瘤组织EGFR/Raf/MEK的表达。

方法采用倒置相差显微镜、RT-PCR法进行HUVEC的观察及鉴别。应用MTT法和流式细胞仪测定不同浓度TP对HUVEC增殖、细胞周期、增殖指数及凋亡率的影响。结果目的条带测序结果与GenBank人CD31基因序列完全一致。结论TP能抑制内皮细胞增殖并诱导其凋亡,是一种潜在的新生血管抑制剂。”
“观察复方益脑丸对模型小鼠行为学的影响,侧脑室注射Aβ25-35以造成小鼠Selleck阿尔茨海默病模型,采用Y迷宫试验、避暗试验和水迷宫试验来观察复方益脑丸对模型小鼠学习记忆功能的影响。结果表明复方益脑丸可使模型小鼠学习反应时间缩短,记忆潜伏时间延长,错误次数减少,复方益脑丸可改善侧脑室注射Aβ25-35小鼠的学习记忆能力,提示对阿尔茨海默病有治疗作用。”
“本文建立了红外光谱测定芹菜叶提取物中总黄酮含量的新方法。以黄酮类化EPZ5676分子量合物的羰基特征峰为定量峰,依据朗伯-比耳定律,采用面积定量法,测定了芹菜叶提取物中总黄酮的含量,结果与紫外分光光度法一致。芹菜叶提取物中总黄酮的含量为86.62%;方法的相对标准偏差(RSD)为3.12%(n=6),加标回收率在92.90%~104.06%范围。”
“目的分析附子理中缓释片中总生物碱的药效物质。方法通过薄层色谱(TLC)和高点击此处效液相色谱(HPLC)的谱图研究,并与小鼠体内药物动力学的谱图比较,确定能够产生作用的总生物碱的药效物质。结果总生物碱的药效物质主要是新乌头碱和乌头碱间的新物质,以及新乌头碱、乌头碱与次乌头碱等其它生物碱物质。结论通过采用TLC和HPLC手段,并与体外谱图和体内药物动力学相关数据或谱图相比较的方法,可以获得中药及其复方的药效物质基础。”
“使用同时蒸馏萃取法与水蒸气蒸馏法对槐花中挥发性成分进行了气相色谱/质谱分析鉴定。

BDNF的表达明显增高,与治疗前相比,差异有统计学意义(P<0.05)。结论强迫症患者血清TNF-α、BDNF的表达水平低于正常人群,两者表达异常可能参与强迫症的病理生理过程。”
“阿苯达唑具有杀虫广谱、高效及毒性低的特性,自问世以来已成为国内外畜牧养殖业内广泛使用的用于寄生蠕虫防治的首选药物。但是,阿苯达唑属于脂溶性药物,几乎不溶于水和医药上常Selleckchem Linsitinib用的有机溶剂,给该药的剂型开发和使用带来不利影响,一般只能制备成混悬剂和非水溶的固体制剂,影响了其在体内的吸收率(生物利用度).并限制了其制剂的开发。因此,国际上在大力开发能够水溶的苯并咪唑类化合物。阿苯达唑亚枫盐酸盐是阿苯达唑的改进型产品,具有良好的水溶性,克服了其它苯并咪口坐类驱虫药溶解度低,在肠道内吸收不好的缺点。因购买GSK3235025此,用于动物(如牛、羊)寄生虫防治,在相同剂量该药时,用阿苯达唑亚枫盐酸盐易制备成非肠道制剂(注射液或浇泼剂〉。阿苯达唑亚枫盐酸盐作为医用驱虫剂,效果好于阿苯达唑,阿苯达唑亚枫盐酸盐还可以用水作溶剂制备成农用杀菌剂,效果优于阿苯达唑,该产品具备广阔的市场前景。”
“< 正>肾移植术后,因长期应用免疫抑制剂而易发生恶性肿瘤,Alisertib说明书这一论点已为大多数人所公认,国内虽以泌尿系肿瘤为主,但淋巴瘤患病率在逐年增加,且容易漏诊、误诊,不能忽视。原发性肝脏淋巴瘤(primary hepaticlymphoma,PHL),比较少见,发病率仅占肝脏恶性肿瘤的0.1%,占结外淋巴瘤的0.4%”
“< 正>反流性食管炎是临床消化内科经常遇到的消化系统的常见疾病之一,是由多种因素导致上消化道运动障碍,胃、十二指肠内容物反流入食管后,引起的食管黏膜损害。

注入尿激酶时,在穿刺点上方5～10cm处束扎止血带,定时松解,同时用手轻压栓塞部位。注意内瘘血管震颤和血管杂音变化情况。血流恢复后每日皮下注射低分子肝素钠5000u,连用3天,并在24小时内安排血液透析1次。结果:32例,44例次内瘘溶栓,成功30例,失败2例与栓塞时间过长有关。结论:尿激酶联合低分子肝素钠早期局部溶栓治疗内瘘栓塞创伤小、操作简便、并发症少,疗效确切,值得推广。以及“
“目的:分析精液蛋白激酶A含量与男性不育患者精液主要参数及精子形态的关系。方法:留取男性不育患者精液标本300份,行精液常规分析、精液蛋白激酶A含量(PKA)及精液形态检测,记录精子密度、精子活力、PKA含量和精子形态。根据精子活力将患者分为活力正常组、轻度弱精组和重度弱精组;另按精子形态将患者分为正常形态组和异常形态组,比较各组PKA含量差异。Wortmannin生产商结果:与活力正常组相比,轻度弱精组和重度弱精组PKA含量明显降低,差异具有统计学意义(P<0.05)。与正常形态组相比,异常形态组PKA含量显著降低,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:PKA含量与精子活力关系密切,并影响精子形态。”
“目的探讨尿激酶、罂粟碱在糖尿病足血管造影中的临床应用。方法对47例血管多普勒检查提示下肢动脉狭窄且合并下肢缺血Alisertib体内表现糖尿病患者,行DSA血管造影后,对其中19例胫、腓动脉中、远段或足部微小动脉狭窄或闭塞患者,经导管采用团注法灌注尿激酶25～50U、罂粟碱30～60mg行溶栓,扩血管治疗。结果 19例经导管灌注尿激酶、罂粟碱患者下肢缺血表现明显改善,并通过内科综合治疗,靶血管周围侧支血管明显增多占全组病例的100%,狭窄段血管腔较前扩张占68%,闭塞段血管重新开通占36.8%。0～Ⅱ级病足溃疡面愈合,Ⅲ～Ⅳ级病足溃疡面干燥、缩小、周围炎症消退。

“
“[目的]探讨传统护理与临床路径护理两种不同护理方法对自发性脑室出血术后并发症发生率的影响。[方法]120例行双侧脑室尿激酶灌注引流术及脑脊液置换疗法的自发性脑室出血病人随机分为对照组和实验组,每组60例,对照组采用常规护理方法,实验组采用临床路径护理模式。观察并比较两组病人术后并发症发生情况。[结果]实验组病人的术后并发症发生率(10%)明显低于对照组(25%,P< https://www.selleckchem.cn/products/OSI-906.html0.05)。[结论]自发性脑室出血病人实施临床路径护理可减少术后并发症发生。”
“< 正>心脑血管疾病已成为中国人的首位死因,而高血压是我国所有心脑血管病的最主要危险因素。如何科学合理地治疗高血压是一件极其重要而艰巨的任务。1常用降压药物种类目前常用降压药物可归纳为六大类:利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞济(CCB)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEAZD4547I)、”
“目的:分析急性下壁心肌梗死(AIMI)并心力衰竭的临床特征及预后。方法:记录108例AIMI患者中并心力衰竭者的临床特征及住院并发症,行常规12导联心电图及右胸导联心电图,并与无心肌梗死者比较。结果:AIMI并心力衰竭者28例(占25.9%)。并心力衰竭组较无心衰组年龄大,肌酸激酶(CK)峰值高,胸前导联V4~V60 ST段压低为主者5-Fluoracil小鼠比例高,住院病死率高。结论:AIMI并心力衰竭者胸前V4~V6 ST段压低及右室梗死发生率高,CK峰值高。AIMI并心力衰竭住院病死率高,预后差,为一高危亚组。”
“目的:观察慢性充血性心力衰竭(CHF)患者在用利尿剂强心甙类血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)等基础上加用β受体阻滞剂后,临床疗效及心功能的改善情况。方法:将108例CHF患者随机分成两组,对照组常规治疗,观察组在此基础上加用β受体阻滞剂(酒石酸美托洛尔)治疗。

结论:重度慢性充血性心力衰竭患者只要严密观察,可以尽早使用倍他乐克,能够明显改善心功能,而且用药是安全的。”
“目的观察氧化型低密度脂蛋白对大鼠血管平滑肌细胞表达白细胞介素6的影响,探讨Toll样受体4/丝裂原活化蛋白激酶信号途径在这一过程中的作用。方法氧化型低密度脂蛋白干预血管平滑肌细胞,然后分别经P38抑制剂SB203580、ERK1/2抑制剂PD98059、JNK抑制剂SP600不要125、Toll样受体4阻断剂抗Toll样受体4抗体预处理。采用逆转录聚合酶链反应检测Toll样受体4和白细胞介素6的mRNA表达,用酶联免疫吸附法检测细胞培养上清液中白细胞介素6的分泌水平,免疫蛋白印迹法检测ERK1/2、P38和JNK的蛋白表达。结果不同浓度的氧化型低密度脂蛋白干预血管平滑肌细胞后,Toll样受体4mRNA及白细胞介素6的表达水平随氧化型低密MAPK Inhibitor Library度脂蛋白的浓度升高而升高(P<0.05)。抗Toll样受体4抗体可以显著抑制氧化型低密度脂蛋白对ERK1/2、P38、JNK磷酸化水平的上调(P<0.01);预先经阻断剂SB203580、PD98059、抗Toll样受体4抗体处理后,白细胞介素6的表达水平明显下降,与未阻断剂组相比,差异均有统计学意义(P<0.01),而SP600125对其表达没有影响。结论氧化HKI-272分子量型低密度脂蛋白能够上调血管平滑肌细胞中白细胞介素6的表达水平,并可以通过启动Toll样受体4信号通路激活下游的ERK1/2,P38部分调节白细胞介素6的表达。”
“目的:观察在常规治疗基础上联合使用苯磺酸左旋氨氯地平和美托洛尔治疗不稳定型心绞痛的疗效。方法:60例确诊为不稳定型心绞痛的患者随机分为两组;常规治疗组30例,接受硝酸酯类、血管紧张素转换酶抑制剂和抗血小板药物治疗。联合治疗组30例,在常规治疗基础上加用苯磺酸左旋氨氯地平和美托洛尔。