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“目的:研究番石榴叶总皂苷对HIV-1病毒进入靶细胞的影响,为寻找新的HIV-1进入抑制剂提供实验依据。方法:SA-1型大孔树脂纯化获得番石榴叶总皂苷(TSGL),观察其对HIV-1包膜蛋白介导的MT-2和CHO-WT细胞融合的作用,采用MTT法检测其细胞毒性,通过ELISA、N-PAGE等方法分析TSGL对HIV-1 gp41六螺分子量旋束形成的影响。结果:TSGL能显著抑制HIV介导的细胞融合,IC50为(7.33±0.40)μg/mL,在此剂量下对MT-2和CHO-WT两种细胞均无生长抑制作用。ELISA实验表明,TSGL能显著抑制HIVgp41六螺旋束(6-HB)的形成,25μg/mL时抑制率达到95.93%,而N-PAGE结果进一步确证SIS 3了药物对6-HB的抑制作用。结论:番石榴叶中总皂苷能抑制HIV进入靶细胞,其作用机制可能与阻止HIV-1包膜蛋白gp41亚基六螺旋束的形成有关。”
“目的观察脑脊液置换与尿激酶、地塞米松鞘内注射治疗蛛网膜下腔出血(SAH)疗效。方法入选病例随机分为脑脊液转换与尿激酶、地塞米松治疗组和内科常规治疗组(对照组),分Bioactive Compound Library cell assay别观察头痛持续时间、意识障碍恢复时间、脑脊液正常时间及脑血管痉挛、脑积水、再出血、病死的发生率。结果治疗组在头痛持续时间、意识障碍恢复时间、脑脊液正常时间明显缩短,脑血管痉挛、脑积水发生率明显降低,差别有显著性(P<0.01),而再出血、病死率发生率无明显差异(P>0.05)。结论脑脊液置换与尿激酶、地塞米松鞘内注射治疗蛛网膜下出血有减轻症状、缩短病程、减少并发症的特点,适宜基层医院开展。

应用逆转录多聚酶链式反应(RT-PCR)的方法检测MDA-MB-453细胞中β-catenin和Notch-1的基因扩增情况,粗略比较在MDA-MB-453细胞及其SP细胞亚群中β-catenin,Notch-1,HER2和HER3蛋白基因扩增量的差异。结果:MDA-MB-453细胞系未检测到CD44+/CD24-/low细胞亚群,但可检测出SP细胞Bioactive Compound Library亚群。在MDA-MB-453细胞和MCF-7细胞均可扩增到β-catenin和Notch-1。β-catenin和Notch-1的基因扩增在MDA-MB-453细胞中低于其SP细胞亚群;然而,HER2和HER3的基因扩增在两个细胞亚群中是类似的。结论:SP细胞能够富集MDA-MB-453乳腺癌干细胞。Wnt和Notch信号通购买RO4929097路在MDA-MB-453细胞中处于开放激活状态,这些信号传导通路可能与MDA-MB-453乳腺癌干细胞的维持和活性相关。”
“鞘氨醇磷酸酯(Sphingosine-1-phosphate,S1P)是一种存在于细胞中具有生物活性的脂质信使,关于这类脂质信使在核内如何调控基因表达及在细胞质中如何调控NF-κB信号通路机制尚未明查看更多确。国家自然科学基金项目承担者、上海药物研究所罗成副研究员与美国弗吉尼亚联邦大学Sarah Spiegel教授开展合作研究,在该领域研究连续取得重大突破。2009年9月,该研究团队在《科学》(Science)杂志首次提出S1P是一种组蛋白去乙酰化酶(Histone deacetylase,HDAC)内源性生理调节因子,HDAC是S1P在核内的直接作用靶标,S1P通过调控HDAC,进而达到调控基因表达的功能。

通过生物信息学方法预测所得5′UTR含有多个转录结合位点:HSF1、HSF2、Ik-1、IK-2、SRY、SP1MyoD、USF、E47、p300、CP2、RREB-1、E2F和AP-1。利用荧光定量PCR研究发现,表达结果显示猪该基因表达具有组织和种间特异性,主要都是在胃、大肠和小肠中表达。SR-PK1基因在整个损伤修复过程中的表达反复出现http://www.selleckchem.cn/products/Neratinib(HKI-272).html升高和降低。5′UTR处有多个和肌肉生长相关蛋白的转录结合位点,主要在消化系统组织表达,在骨骼肌修复中表达上调,推测其可能与骨骼肌细胞发育或其他肌肉生长相关因子的表达有关。”
“前期研究发现烟草中一个壳寡糖诱导的Ser/Thr蛋白激酶(Oligochitosan induced protein kinase,OIPRGFP966小鼠K)在壳寡糖诱导的烟草抗性反应中起着重要作用.目前在烟草中发现OIPK基因的两个选择性剪接体:OIPKL和OIPKS,其中OIPKL是3个选择性剪接体中序列最长的.为进一步研究OIPK在壳寡糖诱导植物抗性中起的作用,本研究采用酵母双杂交方法,以pGBKT7-OIPKL为诱饵质粒,筛选构建在pACT2载体上的烟草cDN或A文库,寻找OIPKL的相互作用蛋白.结果表明OIPKL蛋白在酵母中可以和烟草的S-腺苷甲硫氨酸合成酶、泛素激活酶E1、丙酮酸激酶、过氧化物酶相互作用.实验结果为研究壳寡糖诱导抗性机理提供了一定依据.图3参26″
“目的检验胶原蛋白及复方样品是否具有抗氧化及美白补水活性。方法通过豚鼠酪氨酸酶及黑色素测定、D-半乳糖衰老模型小鼠的抗氧化作用研究、小鼠皮肤羟脯氨酸及水分含量测定,统计各个指标结果。

结果从蒙古黄芪根中分到7个化合物,分别鉴定为,Nepehinone(Ⅰ)、黄芪皂苷Ⅱ(Ⅱ)、黄芪皂苷甲(Ⅲ)、异黄芪皂苷(Ⅳ)(、6aR,11aR)-9,10-二甲氧基紫檀烷葡萄糖苷(Ⅴ)、2′-羟基-3′,4′-二甲氧基-异黄烷葡萄糖苷(Ⅵ)、芒柄花素(Ⅶ)。结论化合Ⅰ为首次从黄芪属植物中分离得到。”
“目的:分析黄芩花、茎叶、根和种子挥临床试验发油成分的差异。方法:采用共水蒸馏法分别提取黄芩不同器官中的挥发油,用气相色谱-质谱联用(GC-MS)技术并结合Kovats保留指数(KI)对比法对挥发油化学成分进行分析鉴定,运用面积归一化法确定各组分相对含量。结果:黄芩花中鉴定出53种化合物,占花挥发油总量的91.16%;茎叶中鉴定出48种化合物,占茎叶中挥发油总Inhibitor Library量的88.48%;根中鉴定出39种化合物,占根中挥发油总量的91.79%;种子中鉴定出32种化合物,占种子挥发油总量的84.58%。结论:黄芩花、茎叶、根和种子挥发油的成分和相对含量各不相同,均含有大量的活性成分,具有较高的应用潜力和综合开发前景。”
“目的:探讨内毒素急性肺损伤中丝裂原活化蛋白激酶p38(p38MPR-171临床试验APK)、核转录因子κB(NF-κB)与血红素氧合酶-1(HO-1)的相互关系。方法:健康雄性Wistar大鼠40只,随机分为5组(n=8):对照组或生理盐水组(NS组)、内毒素组(LPS组)、血红素氧合酶-1诱导剂血晶素+内毒素组(Hemin+LPS组)、血红素氧合酶-1抑制剂锌原卟啉IX+内毒素组(ZnPPIX+LPS组)、p38MAPK抑制剂SB203580+内毒素组(SB+LPS组)。

生物转化的发展经历了野生型全细胞催化,基因工程微生物全细胞反应,以及利用系统分析和代谢工程进行全局性调控等几个阶段。以下对这一发展趋势及相关研究的最新进展作一简要综述。”
“向日葵胰蛋白酶抑制剂(sunflower trypsininhibitor-1,SFTI-1)是近来发现的Bowman-Birk抑制剂(Bowman-Birk inhibitoABT-199化学结构r,BBI)家族的新成员。由14个氨基酸残基组成的SFTI-1是具有胰蛋白酶抑制活性的天然环肽。SFTI-1的天然环状结构使它成为药物研发中的重要前导化合物。本文综述了近年来SFTI-1在结构、功能、环化机制等方面的研究进展。”
“LKB1基因是一种保守的抑癌基因,其编码产物LKB1即丝氨酸-苏氨酸激酶11(serine/Selleckthreonine kinase,STK11)。LKB1与细胞极性调节、男性精子形成、肿瘤及细胞代谢等方面有关。本文阐述了近年来LKB1的最新研究进展。”
“表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)是绿茶中含量最为丰富、性质最为活泼的儿茶素类物质。体内外转化研究发现,其在体内外可转化为多种产物,其中一些较EGCG具有更高的生物Inhibitor Library活性。这些研究对于明确茶的保健机理、开发新药具有重要意义。”
“为研究吉祥草(Reineckia carnea)的化学成分,运用柱色谱的方法从中分离得到7个化合物,经波谱解析和理化性质分别鉴定为假海马齿醇(1),角鲨烯(2),4′,5,7-三羟基-6,8-二甲基黄酮(3),(R-)-8-甲基柚皮素(4),N-香豆酰酪胺(5),N-香豆酰章鱼胺(6)和胡萝卜苷(7)。以上化合物均为首次从该植物中分离得到。

传代试验表明,突变株UV-5-3的高产性能遗传特性稳定。[结论]利用紫外线二次复合诱变处理哈茨木霉可以获得高产木霉菌素菌株。”
“目的:探讨心肌肌钙蛋白-Ⅰ(CTn-Ⅰ)在急性脑血管病中对脑-心综合征判断的应用价值。方法:232例均在12 h内清晨空腹取静脉血,测CTn-Ⅰ、肌酸激酶(CK)及同工酶(CK-MB)、乳酸脱氢酶(LDH)和天门冬氨酸转移酶也(AST),每次24~48 h,共2~9次。结果:CTn-Ⅰ增高者,CK等4项均增高;CK等4项增高者,而CTn-Ⅰ正常。病情重、年龄高和高血压者,CTn-Ⅰ异常发生率高,与预后有一定关系,与病变性质无明显关系。结论:CTn-Ⅰ对脑-心综合征判断更敏感,特异性更强。病情重、年龄高和高血压者,易发生脑-心综合征,与病变性质无明显关VX-765系。”
“肺动脉高压具有药物治疗效果差和预后差的特点。前列环素类似物、内皮素受体拮抗剂、磷酸二酯酶抑制剂等是新开发的有效治疗肺动脉高压的药物。”
“目的观察核桃楸树皮提取物的不同有效成分对人胃癌细胞株SGC-7901细胞增殖的影响。方法采用层流分离法从核桃楸树皮提取物中分离出6种单体化合物,每种药物设4个不同浓度,以噻唑蓝比Selleck色方法检测6种核桃楸树皮化合物对胃癌细胞增殖的抑制作用,并以光学显微镜观察药物作用后的细胞形态学变化。结果 6种核桃楸树皮化合物均具有细胞毒作用,对人胃癌细胞SGC-7901具有抑制作用,其中化合物1、化合物2和化合物6对人胃癌细胞SGC-7901的抑制呈时效和量效关系,药物作用后细胞形态有明显变化。结论体外实验显示三种核桃楸树皮提取物的有效成分对人胃癌细胞SGC-7901具有抑制作用,并呈时效和量效关系。

方法采用色谱分离技术进行分离纯化,通过理化性质、波谱分析鉴定其结构。结果从月季花的甲醇提取物中分离并鉴定了13个化合物,分别为槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(1)、胡桃苷(2)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(3)、萹蓄苷(4)、山柰酚-3-O-6″-反式-香豆酰基-β-D-葡萄糖苷(5)、槲皮素(6)、没食子酸(7)、山柰酚时间-3-O-α-L-鼠李糖苷(8)、槲皮素-3-O-6″-反式-香豆酰基-β-D-葡萄糖苷(9)、山柰酚-3-O-2″-没食子酰基-β-D-葡萄糖苷(10)、槲皮素-3-O-2″-没食子酰基-β-D-葡萄糖苷(11)、山柰酚(12)和β-谷甾醇(13)。结论月季花中主要含黄酮苷类化合物;在分离鉴定的成分中,已经化合物1~5、9~11和13为首次从该植物中分离得到。”
“目的阐明马钱子中单萜吲哚类生物碱士的宁核磁共振(NMR)的谱学规律。方法以DMSO为溶剂,用一维和二维NMR测定士的宁质子的化学位移,计算其质子的偶合常数。结果重新归属了DMSO作为溶剂时马钱子中化合物士的宁的1H和13C谱线。结论经重新归属的抑制剂士的宁1H和13C谱更加科学合理。”
“采用水蒸气蒸馏法和气相色谱/质谱/计算机联用技术对姜叶淫羊藿叶挥发油提取、分析和鉴定。发现姜叶淫羊藿叶挥发油中出峰73个,鉴定出71个化合物,相对含量为74.73%,其中含量较高的成分为10—表—γ—桉叶醇(5.79%),7—表—α—桉叶烯(5.69%),Fluropelarg(5.64%),β—桉叶醇(5.54%),β—桉叶烯(5.49%)。

方法:采用单侧输尿管结扎术制备肾间质纤维化大鼠模型,将72只Sprague-Wistar(SD)大鼠随机分为3组:假手术组、UUO模型组及尿毒清治疗组,每组24只,治疗组于术前1 d给予尿毒清2 g.kg-1.d-1,灌胃(ig),假手术组与UUO模型组每天ig等量生理盐水。各组分别于术后7,14,21 d处死8只大鼠,采用HE及Masson染色观察梗阻侧肾购买GSK458脏病理变化,原位杂交及RT-PCR检测肾组织TAK1 mRNA的表达,Western blot法检测TAK1及FN蛋白的表达。结果:与假手术组比较,模型组及治疗组TAK1,FN表达均增高(P<0.01),而且模型组显著高于治疗组(P<0.05)。结论:尿毒清可能通过下调TAK1及FN的表达,从而减轻肾间质纤维化。”
“目的:观察芬很少太尼透皮贴(多瑞吉durogesic)联合复方苦参注射液治疗中、重度癌痛的近期疗效、不良反应以及抗肿瘤机制的探讨。方法:96例癌痛患者随机分成治疗组(50例)和对照组(46例),分别给予芬太尼透皮贴联合复方苦参注射液治疗和单用芬太尼透皮贴治疗。结果:治疗组癌痛显效36例,有效10例,总有效率92.00%;对照组癌痛显效20例,有效1selleck抑制剂4例,总有效率73.91%。两组间显效率有显著性差异(P<0.05)结论:芬太尼透皮贴联合复方苦参注射液治疗对中、重度疼痛晚期癌症患者疗效显著,复方苦参注射液将作为端粒酶抑制剂成为广谱低毒的新型抗癌药物。”
“目的:研究千里光Senecio scandens中的生物碱类化学成分。方法:采用硅胶和凝胶柱色谱进行分离,根据化合物理化性质和光谱数据鉴定其结构。采用MTT法对所得到的化合物进行原代小鼠肝细胞毒性检测。

2.炎症信号通路的激活可以加重心肌本身的自身免疫性炎症损伤。3.血必净注射液可以抑制TNF-α的分泌和表达,减轻心脏本身的炎症反应。”
“目的:阐明氯化甲基汞(MMC)致脑发育损伤与海马组织蛋白激酶C(PKC)活性变化之间的关系,探讨MMC致脑发育损伤机制。方法:选用Wistar雌性大鼠120只,随机分为3个MMC剂量实验组和1个对照组,每组30只,实验组母鼠从妊娠前90d至仔鼠selleck kinase inhibitor出生后30d连续喂饲含有不同剂量MMC(0.75,1.50和3.00mg·kg-1)的普通饲料,取其生后(PND)3、7、14、21和30d仔鼠海马组织提取胞浆和胞膜PKC。采用改良Takai法观察MMC对发育大鼠海马PKC活性的影响。结果:随着脑汞含量的增加,仔鼠实验组和对照组海马组织胞膜胞浆PKC的活性随仔鼠生后时间的延长,逐渐增高,生后30d达峰值。selleck激酶抑制剂1.50mg·kg-1剂量组生后21和30d仔鼠以及3.00mg·kg-1剂量组仔鼠海马组织胞膜和胞浆PKC活性较对照组明显增高(P<0.05)。结论:长期接触低剂量MMC可引起发育阶段大鼠海马组织胞浆及胞膜PKC活性升高。MMC可能通过影响大鼠脑发育过程中PKC活性介导其神经毒性作用。”
“目的:观察肝源性糖尿病病人营养治疗效果。方法:回顾性分析我院6selleck化学8例肝源性糖尿病病人营养治疗疗效,每天提供92.4～117.6KJ/kg(22～28千卡/kg)能量。蛋白质摄入量每日60～110g,占总热量20%,碳水化合物每日175～340g,占总热量的55%,脂肪为35～50g,占总热量的25%。主食采用荞麦饭或荞麦面,荞麦含量占主食的40%。抽取同期普通肝炎病人作为对照组,该组病人采用普食。结果:病人住院期间的血红蛋白、总蛋白、白蛋白基本达到正常值。与对照组比较差异无显著性(P>0.05)。

方法从新生大鼠海马分离神经干细胞(NSCs)体外培养,诱导分化7 d后收获新生神经细胞,分3组:Aβ25~35组的培养基中加入20μmol/L Aβ25~35处理12 h;Rb1+Aβ25~35组先在含10μmol/L Rb1的培养基中预处理24 hJAK inhibitor后,再用20μmol/L Aβ25~35处理12 h;对照组不加任何其他处理因素。RT-PCR和免疫细胞化学法检测各组新生神经元的蛋白激酶/蛋白磷酸酯酶和磷酸化Tau蛋白的表达。结果Aβ25~35处理组与对照组相比,糖原合成STI571购买酶激酶-3β(GSK-3β)和细胞周期蛋白依赖性激酶5(CDK-5)的mRNA表达增加,蛋白磷酸酶2A(PP2A)的mRNA表达减少;荧光显微镜下,活化型GSK-3β(pY279,216)表达增加,PP2A表达降低;微管相关Dabrafenib订单蛋白Tau(pS396)和Tau(pS262)的阳性细胞率明显增高。Rb1预处理可以显著降低Aβ25~35引起的上述蛋白激酶/蛋白磷酸酯酶和Tau改变。结论Aβ25~35诱导体外分化的新生大鼠神经细胞的蛋白激酶/蛋白磷酸酯酶系统失衡和Tau蛋白过度磷酸化,人参皂苷Rb1可减轻Aβ25~35引起的上述作用。