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“< 正>为了解磷酸二酯酶-5(PDE5)抑制剂对精子参数和受精能力的影响,Dimitriadis F等人进行了一项研究,系统回顾了PDE5抑制剂对于精子活动度、获能过程、以及与卵细胞结合等方面所起的作用。”
“【目的】研究鞘内注射氟代柠檬酸(fluorocitrate FC)和米诺四环素(minocychine MC)对背根节慢性压迫模型(the experimTOR抑制剂 ment model for chronic compression of dorsal root ganglion,CCD)大鼠脊髓背角星形胶质细胞活化增殖的影响。【方法】采用大鼠脊髓背根节慢性压迫实验模型,96只鞘内置管SD大鼠分为第7天组(A组)和第14天组(B组),每组随机分为六个亚组组,每小组(n=8)包括:假手术(sham)组,查找更多CCD组,溶剂磷酸盐缓冲生理盐水(PBS)组(0.01 mmol/L PBS 20μLi.t.),FC组(1μmol/L FC20μLi.t.),MC组(5 g/L MC 20μLi.t.),MC+FC组(1μmol/L FC和5 g/L MC混合液20μLi.t.)。术后每天给药一次,分别于术后d7和d14运用免疫荧光化学方法观察脊髓背角胶或者原纤维酸性蛋白(GFAP)的表达。【结果】脊髓背角GFAP阳性表达CCD、PBS、FC组在Ⅰ~Ⅳ层都表达明显,在数目上没有差异性;而MC、MC+FC组主要集中在Ⅰ~Ⅱ层,Ⅲ、Ⅳ层在数目上有明显减少。CCD组和PBS组胞体比其余各组明显肥大。【结论】鞘内给药后,慢性神经痛大鼠脊髓背角星形胶质细胞GFAP表达减少,提示小胶质细胞抑制剂MC能很好的抑制星形胶质细胞的活化,小胶质细胞在星形胶质细胞活化的形成和维持中可能起重要作用。

本研究通过检测NOK和EGFR蛋白在NSCLC中的表达,分析其表达与病理分类、分级和TNM分期关系以及NOK与EGFR表达的相关性,为进一步研究NOK在肿瘤发生发展中的作用机制提供依据。方法采用免疫组化EnVinsion法检测NOK和EGFR在155例NSCLC中的表达许多,用统计学分析表达差异性和蛋白间的相关性。结果NOK阳性表达主要定位于细胞胞质中,EGFR定位于胞膜和胞质中。NOK、EGFR蛋白在鳞癌、腺癌中高表达,与相应正常组织表达相比差异明显(P<0.001)。鳞癌、腺癌组间相比NOK、EGFR的表达无AZD8055统计学差异(P=0.099;P=0.23),但NOK、EGFR在鳞癌、腺癌不同病理分级和TNM不同分期中的表达差异明显(P<0.01)。NOK、EGFR在总的NSCLC及其组织分类的鳞癌、腺癌中的表达率和阳性强度存在相关性(P<0.001),相Metabolism抑制剂关系数rs分别为0.742、0.722、0.756。结论NOK在NSCLC中高表达,表达的高低与病理分级及TNM分期有关,可能与NSCLC的发生发展有关;NOK与EGFR蛋白在NSCLC及其组织分类中表达存在很好的相关性,NOK信号通路的激活可能与EGFR有关,这为进一步研究NOK在肿瘤发生发展中的作用及其机制提供重要依据。

很多国家已经将检测K-ras基因作为是否选择EGFR拮抗剂治疗的指标。”
“从广藿香(Pogostemon cablin(Blance) Benth.)地上部分乙醇提取物的正丁醇萃取部位分离得到13个化合物。通过光谱和波谱分析,分别鉴定为:芹菜素(1)、3,5,4′-三羟基-7-甲氧基黄酮(2)、3,5-二羟基-4′,7-二甲氧基黄酮(3)、Apigenin 7-通常galacturonide(4)、Apigenin7-(O-methylglucuronide)(5),Luteolin 7-O-(6-O-methyl-β-D-glucuronopyranoside)(6),4′,5-二羟基-3’,7-二甲氧基二氢黄酮(7)、Quercetin-7-β-D-glucoside(8),3,23-Dihydr什么oxy-12-oleanen-28-oicacid(9)、Syringaresinol-β-D-glucoside(10),毛蕊花糖苷(11)、列当苷(12)、紫葳新苷(13),化合物2～13均为首次从该植物中分离得到。”
“高血压病是由多种原因引起的一种进行性的心血管综合征,目前已从临床试验中获得了结论性的证据,即在大部分患者中都需要联STI571合用药以控制血压(终生需要服用2种或2种以上的降压药物)。而噻嗪类利尿剂、β阻滞剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂都能有效降压并显著降低心血管事件的发生率。”
“采用水蒸气蒸馏法对粤东产重瓣臭茉莉(Clerodendrum chinense(Lour.)Merr.)挥发油进行提取,并运用GC-MS对其成分进行分析和鉴定。结果分离出31个峰,确定了31种化合物,按峰面积归一化法计算各组成化合物的相对百分含量。

结论:本法灵敏度高,操作容易、适合筛选血液样品。”
“最近有关同时应用PPI因降低氯吡格雷抗血小板活性而增加ACS患者再住院率和死亡率的报道引起心血管医师的广泛关注,也引发了人们对PCI术后应用PPI预防上消化道出血作用的重新思考。”
“目的探讨心脏型脂肪酸结合蛋白(H-FABP)在急性心肌梗死(AMSelleckI)早期诊断中的临床应用价值。方法将来本院的AMI疑似患者156例,按就诊时发病时间分为2组,分别在发病后0～3、3～6 h内同时检测H-FABP、肌钙蛋白T(cTnT)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)。计算各项指标的灵敏度、特异性、准确度,并进行比较分析。结果H-FABP在发病0时间～3 h内诊断的灵敏度为70.7%,特异性为97.0%,准确度为82.4%,显著高于cTnT和CK-MB,差异有统计学意义(P<0.05)。在发病3～6 h内诊断的灵敏度为100.0%,显著高于cTnT,差异有统计学意义(P<0.05),特异性为92.6%,准确度为97.6%。结不论H-FABP是AMI早期诊断最敏感的指标,具有非常重要的临床应用价值。”
“目的研究丹参、川芎与葛根配伍对葛根素的大鼠药动学性质的影响。方法Wistar大鼠分别灌胃给予葛根和复方葛根提取物(相当于葛根素单体300 mg.kg-1)后,采用高效液相色谱法测定不同时间点大鼠血浆中葛根素的含量,绘制各时间点平均药-时曲线,采用3P97药动学软件对数据进行处理。

方法选择确诊为无法手术切除的晚期原发性肝癌患者86例,采用肝癌-1号治疗随访3个月。结果死亡11例(12%);癌灶完全缓解及部分缓解率为0%,恶化率为10%;病灶稳定率高(76%)。用药前后对比,反映患者生活质量的Kamofsky评分、体重、每日进餐量均得到提高,VAS疼痛评分下降,差异有统计学意义(P<0.01)。结论肝癌-1号能较好地控制晚期肝癌进展,尤也许其在改善临床症状、提高生活质量方面较佳,且不良反应小,对晚期肝癌的治疗有一定作用。”
“目的:观察7种黄酮类化合物对重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响并进行结构效应关系的分析。方法:将利用基因工程技术获得的重组人CK2α′及β亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶。通过测定药物作用后转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的32P的放临床试验射性活度,探讨黄酮类化合物对重组人CK2全酶活性的抑制作用,并采用半数效量概率单位法计算其IC50值。结果:杨梅黄酮、槲皮素、桑色素、毛地黄黄酮、莰非醇、芹菜苷配基和白杨黄素能明显抑制重组人CK2全酶活性,其IC50值分别是1.18,0.51,16.16,0.86,1.88,1.72和13.63μmol/L;其中杨梅黄酮、槲皮素、毛并且地黄黄酮、莰非醇和芹菜苷配基的作用效果均强于目前已知的CK2抑制剂DRB和A3;而桑色素和白杨黄素的作用效果接近于DRB。结构效应关系分析表明,C6,C3′和C4′上的-OH可能是黄酮类CK2抑制剂发挥抑制作用的药效基团;而在C3上去除1个-OH对其抑制效果基本没有影响;此外,C2′和C5′上的-OH可减弱黄酮类化合物对CK2的抑制作用。结论:黄酮类化合物对体外蛋白激酶CK2的抑制效果可能取决于其羟基的位置。

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“目的探讨细胞外信号调节激酶(ERK1/2)在金黄色葡萄球菌(简称金葡菌)诱导的人巨噬细胞系U937细胞凋亡中的作用。方法采用Annexin V FITC/PI双染流式细胞仪检测U937细胞凋亡,用Western blotting方法分析不同作用时间MEK和ERK1/2的磷酸化水平。预先用不同浓度的PD98059(ERK途径抑selleck产品制剂)处理U937细胞1h,观察金葡菌感染30min后U937细胞的凋亡情况。结果U937细胞经过金葡菌处理后,发生凋亡,细胞凋亡率呈时间依赖性升高;随着感染时间的延长,MEK和ERK1/2的磷酸化水平逐渐增加,尤以ERK2比较明显。U937细胞的凋亡可被PD98059抑制。结论金葡菌以时间依赖的方式诱导UNSC683864购买937细胞凋亡;金葡菌诱导U937细胞凋亡的效应与激活ERK1/2信号转导通路有关。”
“目的:分析糖尿病大鼠海马组织中周期素依赖激酶5(CDK5)蛋白表达情况,探讨糖尿病影响学习与记忆的机制。方法:Y-迷宫评估大鼠学习与记忆成绩,用免疫组化法和Western blot检测海马区CDK5蛋白表达。结果:DselleckM组大鼠第4周迷宫作业错误反应次数和全天总反应时间分别为(3.43±2.20)次、(115.42±36.64)s,对照组为(2.17±1.34)次,(90.83±20.27)s;CDK5蛋白表达相对水平为15.62±7.07,对照组为20.61±5.63,两组间差异有统计学意义(P<0.05)。结论:糖尿病大鼠CDK5蛋白表达水平下降,学习记忆能力下降,提示CDK5可能参与了学习记忆过程。

由于这些联用技术在进样方式、分离模式、检测手段等方面具有独特的优越性,从而提高了分析的准确度、灵敏度和选择性,使得其成为药物分析中最强有力的工具之一。”
“目的:建立一种适用性好,能作为国家标准方法用于测定银杏保健品中总黄酮化合物的测定法。方法:对盐酸浓度、水解时间、水解温度三因素采用响应曲面优化保健品中黄酮化合物水解提取条件;采用高效液相色谱方法,梯度洗脱程序测定黄酮类化合物含CP-868596细胞系量。结果:水解最佳条件为水解时间114min,水解温度79℃,盐酸浓度3.4mol/L,该条件下得到的银杏总黄酮含量最高为8851.468mg/100g;流动相A:0.1%H3PO4,B:CH3OH;梯度洗脱程序为:0～20min,A45%,B55%;20～30min,A由45%线性变化为50%。该法线性关系良好,平均加标回收率在95.04%～104.56selleck screening library%之间,RSD小于2%。结论:该法操作简单、快速、分离效果好、专属性强、准确度和重现性好、适用性好,可作为国家标准方法推荐使用。”
“深入分析TRIPS协议中药品数据保护的各国争议焦点,为我国的药品数据保护制度的制定、政府部门的决策提供参考。通过文献研究及比较,深入探讨和理解TRIPS协议第39条第3项,并对其进行解释,最后提出TRIPS协议第39条第3MK-1775浓度项对完善我国药品数据保护制度的启示,并针对我国国情提出建议。”
“骨髓间充质干细胞(BMSCs)移植治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病、慢性心力衰竭等已经成为心脏病治疗学的热门课题,但细胞疗法依赖于干细胞向心肌细胞的定向分化,目前对BMSCs分化为心肌细胞的分子机制了解不多。Wnt信号系统与器官的分化和形成密切相关,大量研究表明,Wnt信号系统对干细胞向心肌细胞的定向分化有重要作用,对该信号系统的控制,在心脏病的细胞疗法中显得尤其重要。

方法对干燥的毛排钱草地上部分以甲醇于50℃下萃取浓缩,以水溶解滤过得水溶及水不溶性两部分,水可溶部分用正丁醇提取化合物。通过波谱解析、对照品比较及与文献报道对比鉴定其化学结构。并对得到的化合物进行了细胞毒活性研究。结果正丁醇提取物分离纯化后得到8个化合物。经鉴定为N,N-二甲基色胺(Ⅰ)、5-甲氧基-N,N-二甲基色胺(Ⅱ)、Selleck SKI-606柠檬酚(Ⅲ)、异柠檬酚(Ⅳ)、(Z)-1-(4-羟基-2,3-二甲氧苯基)-3-(4-羟基苯)丙烯(Ⅴ)、(Z)-1-(3-羟基-2,4-二甲氧苯基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯(Ⅵ)、原儿茶酸甲酯(Ⅶ)、香橙素[(2R,3R)-2,3-二氢-3,5,7-三羟基-2-(4-羟基苯基)-4H-购买Cilengitide1-苯并吡喃-4-酮,Ⅷ]。结论8个化合物均为首次从该植物中分得,在MTT抗肿瘤实验中,化合物Ⅰ、Ⅲ~Ⅵ均具有一定的细胞毒活性。”
“< 正>肌酸磷酸激酶(CK)是急性心肌梗死病人的血清中出现最早的酶之一,CK升高是诊断急性心肌梗死的重要指标。此外,严重的心肌炎、脑血管意外、骨骼肌损伤、甲状腺功能低下Romidepsin以及有机磷农药中毒等原因也可引起CK明显增高。”
“目的研究鬼箭羽的化学成分。方法采用溶剂法和色谱法进行分离纯化,通过理化性质、光谱数据的解析进行结构鉴定。结果分离并鉴定的9个化合物分别为β-谷甾醇(Ⅰ)、木栓醇(Ⅱ)、木栓酮(Ⅲ)、松萝酸(Ⅳ)、羽扇豆酮(Ⅴ)、白桦脂醇(Ⅵ)、齐墩果酸(Ⅶ)、正二十六烷酸(Ⅷ)和正二十八烷醇(Ⅸ)。结论化合物Ⅴ~Ⅷ均为首次从鬼箭羽中分离获得。

方法:应用免疫组织化学方法检测RKIP和P-ERK在HCC、癌旁及正常肝组织中的表达,并分析其与HCC临床病理学特征的关系。结果:HCC组织中RKIP的表达低于癌旁及正常肝组织,而P-ERK的表达高于癌旁及正常肝组织,差异有统计学意义;HCC组织中RKIP与P-ERK的表达呈显著负相关(r=-0.227,P=0.0Selleck39);RKIP在HCC组织中的表达与有无肝内或淋巴结转移及肿瘤分化程度相关(P<0.05);P-ERK在HCC组织中的表达与肿瘤分化程度、有无癌栓及有无肝内或淋巴转移相关(P<0.05)。结论:RKIP表达的减少或缺失与HCC的发生、发展密切相关,RKIP表达的减少或缺失可能Talazoparib供应商通过上调P-ERK的表达促进HCC的侵袭和转移。”
“背景:维持正常的肝再生是避免肝纤维化和肝癌发生发展的关键环节,中医药调控肝再生主要反映在单味或复方中药对肝细胞、间质细胞、骨髓干细胞的增殖调控。目的:利用基因芯片技术探讨中药左归丸对同种异性骨髓移植小鼠肝再生相关基因信号通路的影响。设还有计、时间及地点:开放性实验,于2002-01/2007-12在湖北中医学院附属医院肝病研究所完成。材料:SPF级4周龄BABL/C小鼠,雄性10只,作为供体;雌性80只,作为受体,随机分为单纯骨髓移植组、左归丸治疗组,40只/组。小鼠16Kv1.0基因表达谱寡核苷酸芯片由上海生物芯片公司提供。左归丸由熟地、淮山药、枸杞子、山茱萸、菟丝子、川牛膝、鹿角胶、龟板胶组成。

方法以穿线结扎或松扎左冠状动脉制备大鼠心肌缺血/再灌注模型。42只大鼠随机分为假手术组、Z-VAD-fmk治疗组和缺血/再灌注对照组,并分设缺血45min后再灌注3,6,12h3个时相点。以缺口末端标记法检测心肌细胞凋亡的变化,逆转录聚合酶链反应法检测Fas/FasL基因mRNA点击此处的表达改变,并分析心肌组织病理学损伤程度。结果心肌缺血/再灌注后心肌细胞凋亡指数及Fas/FasL基因mRNA表达均增高,caspase抑制剂预处理下调Fas/FasL表达水平,减少心肌细胞凋亡。结论心肌细胞凋亡与Fas/FasL系统参与了心肌缺血/再灌Pazopanib分子量注损伤过程,caspase抑制剂Z-VAD-fmk通过抑制凋亡和下调Fas/FasL表达,减低再灌注损伤。”
“【目的】研究发现,三七总皂苷(TPNS)具有抑制和促进细胞增殖的双向调节作用,但是具体的作用机制尚不明确。本研究旨在观察TPNS对大鼠血管平并且滑肌细胞(VSMC)增殖的影响及经由何种信号通路介导。【方法】采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)和蛋白印迹(Western blot)法观察了体外培养的大鼠VSMC在不同浓度及一定浓度不同作用时间TPNS作用下,VSMC增殖活性的变化及c-Jun氨基末端激酶(JNK)磷酸化的变化;并用DAPI染细胞核,观察TPNS作用后核形态的变化。