结论化合物1、2、3为从本属植物中首次分离得到。”
“目的研究白附子提取物抗HIV-1的作用,寻找新型高效的抗HIV-1中药先导化合物。方法采用植物化学技术对禹白附进行提取分离,再通过细胞生物学方法[细胞病变观察法(CPE)并且法和MTT法]检验提取物的抗HIV-1作用,并结合作用靶点的研究对提取物的作用机制进行探讨。结果发现禹白附提取物具有很好的抗HIV-1作用,筛选出3个抗HIV-1作用显著的有效部位,其中两个有效部位的抑制剂作用靶点分别为HIV-1的gP-41跨膜蛋白和Vif表达蛋白。结论禹白附提取物具有很强的抗HIV–1作用,为进一步寻找高效低毒的抗HIV-1先导化合物奠定了基础,值得进行深入研究。”
“背景国外研selleck抑制剂究发现醛固酮能诱导血清和糖皮质激素诱导的蛋白激酶(SGK)+/+大鼠、结缔组织生长因子(CTGF)的表达和心肌纤维化,但在SGK-/-大鼠中醛固酮诱导的心肌纤维化过程完全被阻断,说明SGK1是醛固酮诱导心肌纤维化的必需条件。螺内酯与厄贝沙坦能否抑制心肌组织SGK1的表达,尚不清楚。

结果分离得到7个化合物,分别鉴定为薰衣草叶苷(lavandulifolioside,1)、芦丁(rutin,2)、苯甲酸(benzoic acid,3)、邻羟基苯甲酸(salicylic acid,4)、丁香酸(syringic acid,5)、腺苷(adenosine,6)、豆甾醇(stigmasterol,7)。结论其中化合物3、4、6为首次从益母草属中分离得到,1、2STI571、5为首次从本种植物中分离得到。”
“天然来源萘醌类化合物是一类具有明显生物活性的物质,多具有抗肿瘤作用。通过查阅近期国内外文献,综述了天然来源萘醌类抗肿瘤化合物的自然界来源、化合物结构、抗肿瘤作用及其机制,以期为进一步研究与开发提供有价值的参考。”
“目的:探讨瘦素(leptin)及其受体OB-Rb在人肺腺癌组织中的表达,并选用人肺腺癌A54Fasudil体内9细胞株探讨瘦素是否通过激活JAK2-STAT3信号通路发挥其促细胞增殖作用。方法:免疫组织化学法检测人肺腺癌及癌旁组织中瘦素及OB-Rb蛋白的表达情况,Western印迹法检测A549细胞中OB-Rb表达情况;MTT法检测A549细胞中瘦素对细胞增殖作用的影响,Western印迹法检测STAT3蛋白的活化程度。结果:人肺腺癌组织中瘦素及OB-BbDuvelisib订单的阳性表达率分别为68.6%和48.6%,明显高于癌旁组织(P<0.05)。人肺腺癌A549细胞中存在OB-Rb的表达,瘦素能明显促进A549细胞的增殖;在0～100ng/mL范围内瘦素浓度越高,细胞的增殖效应越显著,并且经100ng/mL瘦素处理后,STAT3的活化程度明显增高;而JAK酶抑制剂AG490能明显抑制瘦素对A549细胞的增殖作用。结论:瘦素和OB-Rb在肺腺癌组织中表达上调,表明其可能参与了肺腺癌的发生发展。

“
“目的:探讨吲哚3-草酰胺衍生物YB-B1S在体外实验中诱导宫颈癌细胞株(Hela细胞)发生凋亡及其作用机制。方法:采用MTT法、生长曲线法、流式细胞术、荧光显微镜及DNA ladder法检测YB-BIS对Hela细胞凋亡和细胞周期的作用;RT-PCR检测其对凋亡相关基因表达的影响;激光共聚焦显微镜观察YB-B1S对细胞骨架的影响。结果:YSelleck RuxolitinibB-B1S在体外实验中对于Hela细胞有较强的生长抑制作用,有显著的量效关系,荧光显微镜观察到了凋亡小体;流式细胞术检测到了凋亡峰,同时发现YB-B1S诱导细胞阻滞于细胞周期的G2+M期;DNA ladder法检测到了凋亡时DNA降解形成的梯带;YB-B1S作用细胞24h后,caspase-3mRNA的表达增加,同时BcEpacadostat体外l-2mRNA的表达降低(P<0.01);共聚焦显微镜观察到YB-B1S处理后的Hela细胞的细胞骨架遭到破坏。结论:YB-B1S体外可以显著抑制Hela细胞的增殖并诱导其凋亡,其机制可能与影响凋亡相关基因caspase-3及抑癌基因Bcl-2的表达,阻断细胞周期及抑制微管的聚合,破坏细胞骨架有关。”
“目的:建立同时MEK inhibitor药剂测定血液中海洛因、O6-单乙酰吗啡、乙酰可待因、吗啡、可待因、吗啡-3-葡萄糖苷(M3G)和吗啡-6-葡萄糖苷(M6G)的LC-MS-MS方法。乙酰可待因是吸食非法生产海洛因的标记物,O6-单乙酰吗啡是吸食海洛因的标记物。方法:LC-MS-MS分析使用一台带电子喷雾接口的SCIEX API 2000 MS-MS仪器,样品的预处理包括使用混合型吸附柱(MCX Oasis)进行固相萃取,乙基吗啡作内标。

结论:化合物1~7均为首次从省沽油嫩芽及花蕾中分离得到,且均为首次从省沽油属植物中分离得到。”
“目的应用新型的表面活性剂处理生物源性骨组织,对其进行脱细胞效果及生物安全性评价,以期得到一种更安全、可靠的骨植入材料。方法2种阴离子表面活性剂ABS(十二烷基苯磺酸钠)和AES(脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸钠)以及蒸馏水以重量比13:7:80的比例确认细节配制复合表面活性剂。以新鲜的牛松质骨为原料,复合表面活性剂脱脂脱细胞的两步法工艺,制备新型生物源性骨植入材料。对其进行组织学和表面超微结构观察,同时对表面活性剂处理的生物源性骨植入材料进行急性全身毒性试验、溶血试验、细胞毒性试验的生物安全性评价。通过骨长期植入试验观察表面活性剂生物源性骨的生物相容性和生物降解性。LBH589 花费采用吸光度测量法界定骨材料中表面活性剂的残留量。结果复合表面活性剂生物源性骨颜色呈乳白色,无肉眼可见杂质,组织学及超微结构观察可见骨陷窝内细胞结构消失,骨小管空虚,胶原纤维排列整齐。生物安全性实验表明:按GB/T16886.11-1997急性全身毒性试验合格,溶血试验<5%,细胞毒性试验0级。复合表面活性剂生物源www.selleckchem.cn/products/abt-199.html性骨组织中表面活性剂的残留量低于0.1g/L。骨长期植入实验表明:4周时可见骨组织周围纤维组织生成,骨小梁内有细胞爬入,植入材料与宿主骨融合良好。8周时植入材料部分被机体吸收,24周后被机体完全吸收。结论复合表面活性剂处理的生物源性骨移植材料具有良好的生物相容性和生物降解性,是一种安全、可靠的骨植入材料。”
“天然产物产量小和结构复杂的特点,决定了其在进行结构研究之前,必须要确定化合物纯度。

与对照组相比,AGEs-HSA使内皮细胞的通透性升高(P<0.01),Y-27632和H-1152均能抑制这种改变(P<0.01)。以上结果提示,Rho信号通路在AGEs介导的HMVECs形态和功能改变中发挥了重要作用。”
“目的:通过对123例肿瘤晚期疼痛老年患者应用复方苦参注射液止痛效果的观察,说明复方苦参注射液可应用于肿瘤晚期轻中度疼痛的患者。方法:随机选取123例肿Gefitinib临床试验瘤晚期疼痛患者单独应用生物治疗及生物治疗与复方苦参注射液同时应用,参照NRS疼痛分级标准,观察并对比分析两组的治疗效果。结果:治疗组的止痛效果要优于对照组。结论:复方苦参注射液可用于辅助治疗老年癌症疼痛患者”
“Src酪氨酸激酶家族是非小细胞肺癌(NSCLC)细胞生存、增生、游走和黏附的关键调控点。Src可被黏着斑激酶(FAK)、表皮生长因子(EGF)、肝细胞Talazoparib生长因子(HGF)、血小板衍生生长因子(PDGF)等激活并参与多条信号转导途径。Src的过度激活在NSCLC的发生、发展和转移过程中起着非常重要的作用。Src抑制剂-Dasatinib、AZD0530、SKI-606、XL999和M475271的体外实验和临床应用有抑制NSCLC的作用。”
“目的:探讨水林佳治疗非酒精性脂肪肝的疗效。方法:随机选择非酒精性脂肪NVP-BGJ398订单肝患者90例,试验组46例,服用水林佳105mg,3次/日;对照组44例,口服硫普罗宁100 mg,3次/日,观察期为3个月。治疗前后检测肝转氨酶、血胆固醇、甘油三酯、肝纤维谱及超声影像变化。同时观察两组患者用药期间的不良反应。结果:治疗结束时,试验组ALT、AST、TC、TG及HA、LN、PC-Ⅲ均明显下降,肝脏影像学也有明显改善。对照组虽ALT、AST有所下降,但HA、LN、PC-Ⅲ和肝脏影像学无明显改善。观察期间两组均未出现明显不良反应。

就此,我科选用尿激酶鞘内注射治疗23例中晚期难治性结核性脑膜炎患者取得了良好的效果,现报告如下: 1 资料与方法 1.1 病例选择 43例均是我科2006年10月至2008年12月收治的结核性脑膜炎患者。所有病例均符合结核性脑膜炎的诊断标准。其中男27例,女16例,分为两组。治疗组23例,男性14例,女性9例,年龄(14～67)岁,平均年龄40.5岁,其半抑制浓度中单纯结脑4例,合并Ⅱ型肺结核13例,合并其他肺外结核6例,脑”
“采用林蛙油复方冲剂,分别于超重环境下微波照射前、超重环境下微波照射后、超重环境下微波照射中对Wistar大鼠进行干预,检测各组大鼠血清总抗氧化能力、抑制羟自由基能力和微量丙二醛含量,以探讨林蛙油复方冲剂对超重环境和微波辐射大鼠抗氧化的效应。结果表明,超重环境和也微波辐射协同作用,可导致大鼠血清总抗氧化能力降低、抑制羟自由基能力增强、微量丙二醛含量增高。林蛙油于微波照射后干预可提高总抗氧化能力及抑制羟自由基能力,照射中干预可降低微量丙二醛含量。说明林蛙油复方冲剂的干预方式不同,对超重环境下微波辐射大鼠的抗氧化作用也不同。”
“蛛网膜下腔出血(SAH)后的早期脑损伤(EBI)指的是从初次www.selleckchem.cn/products/epacadostat-incb024360.html出血那刻起到血管痉挛发生之前大脑内发生的一系列改变。最新研究认为,EBI可能才是SAH患者的主要死亡原因。它通过各种途径,包括缺血途径、凋亡途径、炎症途径等,导致细胞的死亡,血脑屏障(BBB)的破坏,脑水肿和神经元的直接损伤。未来针对EBI的治疗将为SAH患者提供一个可行性的选择。”
“目的设计并合成一系列2-萘基乙胺类化合物,研究其减肥作用。方法以7-甲氧基-1-萘满酮为原料,经多步反应合成目标化合物。

结果表明,无论从抗体水平、囊指数、BBIX值、B淋巴细胞EAC花环形成率、T淋巴细胞ANAE阳性率、红细胞(RBC)免疫黏附功能,还是从病理组织学检查、临床保护率、病理保护率等指标来看,都充分表明该复合中草药提取物对中等毒力IBD活疫苗具有显著的免疫增强作用,而且对提高法氏囊等免疫器官的保护作用及疫苗对其损伤后的修复作用也有显著效果。”
“目β-catenin signaling的:观察黄芪、莪术配伍方对胃癌细胞MKN45中COX-2、PPARγ、MMP-2、VEGF表达的影响。方法:以黄芪、莪术配伍作用于MKN-45细胞,并设塞莱昔布组(cox-2抑制剂)、罗格列酮组(pparγ激动剂)和空白组相对照。通过ELISA法检测VEGF水平的变化,用RT-PCR以及Western blot方法检测已经加药后胃癌细胞cox-2、pparγ、mmp-2基因及COX-2蛋白表达的变化。结果:中西药组对VEGF表达的抑制效应起始于48h,以塞菜昔布组和中药组作用显著。各药物对COX-2蛋白、cox-2mRNA和mmp-2mRNA均有抑制作用,对pparγmRNA有促表达作用。其中对COX-2的抑制以塞莱昔布组和中药组最明显ABT263,且呈时间依赖性。对MMP-2的抑制作用起始于48h,以塞莱昔布组和中药组较明显。罗格列酮组和中药组对pparγ的促表达作用最明显。结论:说明益气活血疗法对cox-2及其上下游基因有明显调控的作用,中药抗肿瘤作用可能是对肿瘤基因多靶点作用的结果。”
“采用偏最小二乘法建立复方氨酚烷胺片中对乙酰氨基酚含量与其近红外漫反射光谱间的相关模型,并采用所建立的模型对预测集样品中对乙酰氨基酚含量进行预测。

结论:具有温阳健脾,活血化瘀的中药复方能够减轻体重,调整糖、脂代谢,降低血液粘稠度,从而达到改善胰岛素抵抗,治疗糖尿病的作用,为临床治疗肥胖的2型糖尿病提供一个思路。”
“目的探讨乳化依托咪酯与丙泊酚分别复合应用咪达唑伦+芬太尼在无痛内镜检查中的可行性及安全性比较。方法选择行纤维胃肠镜检查的患http://www.selleckchem.cn/products/OSI-906.html者120例,随机分为两组。乳化依托咪酯+芬太尼-咪唑安定混合液组(E组),丙泊酚+芬太尼-咪唑安定混合液组(P组),每组60例,记录两组患者检查前、检查中、检查后5 min SBP、DBP、HR、SpO2的变化,苏醒时间,比较两组各时点血流动力学指标、满意程度、不良反应PLX3397体外,术毕对两组患者行(NCSE)认知功能状态的评定。结果E组与检查前相比较SBP、DBP降低6%,HR降低5%。P组检查过程中SBP、DBP均较检查前降低20%,HR降低15%,组内比较差异有统计学意义(P<0.01)。两组间比较有统计学意义(P<0.05)。E组患者主诉购买抑制剂有血管刺激症状7例(12%),P组主诉有血管刺激症状36例(60%),两组相比较差异有统计学意义(P<0.01)。苏醒时间及术后认知功能评定差异无统计学意义。结论乳化依托咪酯与丙泊酚分别复合应用咪达唑伦、芬太尼在实施无痛内镜检查时均可达到满意的麻醉效果,但乳化依托咪酯对心血管系统的影响明显小于丙泊酚组,更适合伴有心血管系统疾病的患者行无痛胃肠镜检查。

结论:化合物11为首次从茄科植物中分离得到,化合物5,10为首次从茄属植物中分离得到,化合物1,3,4,7,9为首次从该植物中分离得到。”
“由微生物和植物产生的聚酮类化合物的数量极其庞大,是一大类结构多样化和生物活性多样性的天然产物,已经成为新药的重要来源。介绍了3种类型聚酮类化合物生物合成基因簇的特点,即以模Linsitinib体内块形式存在的Ⅰ型聚酮合酶,包含一套可重复使用结构域的Ⅱ型聚酮合酶以及不需要ACP参与,以植物中的查耳酮合酶为代表的Ⅲ型聚酮合酶。同时,还介绍了基于3种类型聚酮类化合物生物合成基因的特点,利用分子生物学方法构建筛选探针,进行当前药物基因筛选的进展。”
“表皮生长因子受体(epidermalCisplatin小鼠 growth factor receptor,EGFR)为典型的受体酪氨酸激酶,能够与多种配体结合,在细胞增殖、存活、黏附、分化和凋亡等生命活动中发挥重要作用。EGFR及其介导的信号通路的异常与肿瘤的发生发展密切相关。很多环境理化因素可通过影响EGFR磷酸化、或其结构功能和细胞分布、或其可能配体和其它相关分子表达,干预EGFR信号转导过程、影响靶基因的表达从而最终影响细胞生命活动。文中就此做一简要综述,以期更好地理解环境理化因素引起的细胞应激以及致突变致癌的表遗传分子机理。”
“目的:通过观察养心通脉方各成分部位干预后的急性心肌缺血大鼠在心电图和血液流变学的变化确定养心通脉方的主要有效成分部位。方法:用垂体后叶素尾静脉注射法复制急性心肌缺血大鼠模型。

治疗10周后,各组大鼠行灌胃葡萄糖耐量试验,评价胰岛功能,之后处死动物,取胰岛组织,光镜下观察胰岛组织病理学形态,以免疫组化法检测胰岛中INS、P-JNK、Caspase-3的表达,TUNEL法检测β-细胞凋亡率。结果①与DM组相比,RSG组血糖降低。两组0hINS(FINS)和2hINSNVP-BGJ398小鼠分别为(17.49±4.59)μU/Lvs(23.59±4.59)μU/L和(20.24±3.32)μU/Lvs(30.98±9.15)μU/L,RSG组INS水平更高,但差异无统计学意义(P=0.056),其胰岛功能有好于DM组的趋势。②RSG组较DM组的胰岛边Gefitinib缘较清晰,细胞排列较整齐,染色质较丰富。③RSG组胰岛表达INS的水平高于DM组(P<0.05)。④TUNEL检测结果显示RSG组的胰岛β-细胞凋亡率(%)较DM组小,分别为6.52±0.77vs10.33±1.07(P<0.05);Caspase-3的表达亦减少更多(P<0.05)。⑤与DM组相比,RSG组JNK的活化受到抑制,P-JNK的表达减少(P<0.05)。结论RSG能够减少胰岛β-细胞的凋亡,改善STZ糖尿病大鼠的胰岛功能,降低血糖,其对胰岛β-细胞的抗凋亡作用可能是通过JNK信号通路起作用的。”
“目的探讨抑制血管生成的分子靶向药物酪氨酸激酶抑制剂Pazopanib治疗晚期肾透明细胞癌的疗效。