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“目的:以L-苏氨酸为起始原料,合成(3S-反式)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷磺酸。方法:以L-苏氨酸为原料,经氨基保护,N-酰化,羟基保护,磺化,环合,脱保护6步反应,制得(3S-反式)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁基磺酸。结果:目标化合物经熔点测定,收率12.92%.结论:该法操作简洁,设备条件不苛刻,收率较佳。”
“目的研究Inhibitor Library半抑制浓度吡格列酮对钠氢离子转运体（NHE1）的转运作用及传导通路,探讨噻唑烷二酮类药物引起水肿的机制。方法野生及PPARγ-/-鼠胚胎成纤维细胞分为:对照组（DMEM培养液）,ERK抑制剂（10μmol/L PD98059）组,PPARγ拮抗剂（5μmol/L GW9662）组,基因转录抑制剂（5μmol/LActiomycin D）组。测定各组细胞在Autophagy Compound Library0.3μmol/L吡格列酮灌注下NHE1的活性,Western blot法测定ERK磷酸化。结果吡格列酮增加野生鼠NHE1活性48.1%±3.1%,其作用被ERK抑制剂及PPARγ拮抗剂阻止,而不被基因转录抑制剂阻止;吡格列酮刺激野生鼠ERK磷酸化,对PPARγ-/-鼠无此作用。结论吡格列酮经PPARγ/ERK通路,不依赖基因转录,刺激鼠胚胎成Selleck纤维细胞NHE1的转运,促进钠潴留。”
“目的探讨曲美他嗪(TMZ)对冠心病心力衰竭(CHF)患者的治疗作用及其对血管内皮依赖性舒张功能的影响。方法80例冠心病CHF患者随机分为治疗组和对照组,每组40例,对照组给予洋地黄类、利尿剂、血管扩张剂、血管紧张素转化酶抑制剂、β受体阻滞剂常规治疗;治疗组在常规治疗基础上加用TMZ治疗,两组均连续用药6个月。治疗前后进行多普勒超声心动图检查,评定心功能及血管内皮依赖性舒张功能的变化。