近来研究发现,毛萼乙素(Eriocalyxin B,EriB)是冬凌草甲素的结构类似物,它是从常绿植物疏花毛萼香茶菜(Isodon

近来研究发现,毛萼乙素(Eriocalyxin B,EriB)是冬凌草甲素的结构类似物,它是从常绿植物疏花毛萼香茶菜(Isodon eriocalyxvar. laxiflora)中纯化得到的一种对映贝壳杉烷类化合物。研究显示,在人急性早幼粒白血病细胞株HL60、人肺腺癌细胞株A549、人胃癌细胞株MKN-28和人结直肠癌细胞株HCT等肿瘤细胞株中,Erselleck合成iB表现出很强的细胞毒作用,它能够显著抑制肿瘤细胞的增殖,但其确切的作用机制目前尚不明确,在淋巴瘤中的作用机制研究甚少,为此,我们进行了相应的研究,为今后更多更有效的抗肿瘤药物的研究提供一些理论依据。 材料和方法 首先,培养5种淋巴瘤细胞株,用浓度梯度的EriB进行处理,观察其对淋巴瘤细胞增殖抑制作用,然后用接近IC50浓度的E此网站riB处理相对敏感的Namalwa细胞株,流式细胞术分析细胞周期和凋亡的变化,免疫印迹分析细胞周期、凋亡及信号转导蛋白的含量变化。 结果 EriB显著抑制淋巴瘤细胞增殖;周期相关蛋白P21和P27表达上调,细胞阻滞在G0/G1期;通过上调磷酸化caspase-3、caspase-8和caspase-9表达,诱导淋巴瘤细胞凋亡;减selleck化学少磷酸化NF-kB和其激活子IkB激酶表达,抑制NF-kB信号转导,诱导细胞凋亡和周期阻滞。 结论 EriB通过靶向NF-kB通路诱导淋巴瘤细胞凋亡,诱导淋巴瘤细胞周期阻滞,抑制淋巴瘤细胞增殖。
恶性肿瘤已经严重危害人类健康,研究表明细胞周期依赖性蛋白(Cyclin dependent kinases, CDKs)与肿瘤的发生发展密切相关,是抗肿瘤药物研发的热门靶点之一,目前已有多个化合物进入临床研究。

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