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“目的立体选择性地合成Bestatin衍生物。方法利用普通的硅胶加压柱联合L-氨基酸甲酯盐酸盐作为手性衍生化试剂将具有同一结构式的4个外消旋混合物进行了分离。结果成功地合成并分离了Bestatin衍生物12个,体外抑酶活性表明12a、13a、15a等化合物有较高的抑制氨肽酶N(APN)的活性。结论该实验的方法能立体选择性地合成Bestatin的衍生物,但化合物的绝BMS-354825临床试验对构型还有待确定。”
“目的使用不对称亨利反应合成沙美特罗。方法以4-苯基丁醇为起始原料合成长链脂肪醛,同时由对羟基苯甲醛出发经3步反应制备前手性苯甲醛,继而通过不对称亨利反应制得手性硝基醇化合物,随后用氢化方法合成(R)-沙美特罗。结果与结论通过不对称亨利反应制得硝基醇化合物,产物的对映选择性较好(60%ee),新路线省去了原文献中制备三级半抑制浓度胺和脱苄基两步反应,合成路线未见报道。”
“目的合成地尔硫的重要中间体d-cis-2-(4-甲氧基苯基)-3-羟基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂-4(5H)-酮。方法以对甲氧基苯甲醛为原料,经Darzens缩合、硫烷基化、水解、拆分、环合5步反应得到地尔硫的重要手性中间体。结果与结论目标化合物的总收率为34.0%,该法提高了收率,降什么低了成本,简化了操作,适于工业化生产。”
“包结拆分作为一种重要的化学拆分方法,经常应用在手性化合物的制备中。作者试对其基本理论及其研究进展作一综述。”
“目的分析我院口服抗高血压药物临床应用情况,供临床用药参考。方法采用限定日剂量分析方法,对我院2001~2007年抗高血压药的销售金额、用药频度(DDDs)等进行回顾性分析。结果我院口服抗高血压药销售金额和DDDs均呈上升趋势,钙拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂排在前2位。