另外采用体内诱导方法,SD大鼠分别给予PB 80mg·kg-1,Dex50mg·kg-1和β-NF80mg·kg-1,ip,每天1次,连续5d,停药24h后制备肝微粒体进行上述指标的测定。结果在体外和体内实验中,PB,Dex和β-NF对肝微粒体蛋白含量、CYP总量和睾酮羟化酶同工酶活性均具有较高的诱导效应。PB对肝CYP总量在体外的诱导效应高于medchemexpress体内,对睾酮不同位置羟化作用的诱导效应体内外无显著性差异;Dex和β-NF对肝CYP总量及睾酮不同位置羟化作用的诱导效应体内外无显著性差异。结论大鼠肝睾酮羟化酶体外诱导模型可替代体内实验,用于药物代谢、新药安全性评价及其他外源性化合物代谢和毒性研究。”
“目的观察紫杉醇联合氟尿嘧啶、顺铂与奈达铂联合亚叶酸钙、氟尿嘧啶NVP-BEZ235体外治疗晚期食管癌的临床疗效及毒副反应。方法 52例晚期食管癌患者随机以紫杉醇联合氟尿嘧啶、顺铂的方案或亚叶酸钙、奈达铂联合亚叶酸钙、氟尿嘧啶的方案化疗,均化疗2个周期以上,每个周期28d。结果紫杉醇联合氟尿嘧啶、顺铂方案(紫杉醇组)的有效率(CR+PR)为50.0%,毒副反应有胃肠道反应、神经毒性、关节肌肉疼痛及血液学毒上海皓元性,Ⅲ～Ⅳ级胃肠道反应占12.5%,Ⅲ～Ⅳ级血液学毒性占41.7%。奈达铂联合亚叶酸钙、氟尿嘧啶方案(奈达铂组)的有效率(CR+PR)为46.4%,主要有血液学毒性,胃肠道反应,Ⅲ～Ⅳ级胃肠道反应为7.1%,Ⅲ～Ⅳ级血液学毒性为25.0%。结论紫杉醇联合氟尿嘧啶、顺铂治疗晚期食管癌与奈达铂联合亚叶酸钙、氟尿嘧啶治疗晚期食管癌相比,副反应均可耐受,疗效相当。奈达铂联合亚叶酸钙、氟尿嘧啶的副反应相对较少。